Обзор лучших петлевых диуретиков, механизм действия препаратов, показания к назначению и побочные эффекты

Рассмотрим, какие мочегонные препараты называют петлевыми диуретиками, механизм их действия, показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты.

Диуретики, петлевые

Механизм действия

Мочегонные средства влияют на работу почек, основной структурной единицей которых является нефрон, контролирующий уровень электролитов, метаболитов, рН, участвующий в синтезе стероидных гормонов. Разные группы лекарств обладают индивидуальным механизмом действия, имеют собственную зону влияния на почки.

Петлевыми диуретиками называются препараты, действующие на уровне восходящего колена почечной петли Генле – части нефрона.

Сам нефрон состоит из мальпигиева тельца, фильтрующего мочу, системы канальцев, отвечающих за реабсорбцию. Петля Генле соединяет проксимальные и дистальные канальца. Основная функция такого анастомоза – реабсорбция воды, ионов в обмен на мочевину противотоком через мозговой слой почки.

Лекарственные средства в нем, с одной стороны, влияют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик), тормозя его на поверхности нефронов и соответственно, блокируя реабсорбцию натрия, корректируя водно-электролитный баланс. С другой – стимулируют синтез биологически активных веществ-простагландинов – виновников воспаления липидной природы, одновременно расширяя почечные артерии за счет их действия.

Итогом становится мощный, грубый мочегонный эффект. Аналогично работают тиазиды, но уже на уровне дистальных канальцев нефронов.

Диуретики в петле Генле конкурируют с мочевой кислотой, задерживая ее в плазме крови, вызывая гиперкурикемию, нарушения пуринового обмена (подагру). Лекарственные средства одновременно выводят из организма калий и натрий, что создает риск развития судорог, кардиальной недостаточности, поэтому их использование считают опасными.

Препараты не имеют прямой связи между дозой и эффективностью, можно выпить одну или 10 таблеток – результат один. Однако бесконтрольный прием петлевых диуретиков провоцирует передозировку, приводя к серьезным осложнениям.

Одновременное назначение НПВП и мочегонных существенно снижает эффективность последних.

Показания и противопоказания к назначению

Назначаются петлевые диуретики для купирования пастозности (отеков) разного генеза, лечения артериальной гипертензии, застойной сердечно-сосудистой, почечной недостаточности. С помощью лекарственных средств корректируются острые и хронические состояния, сопровождающиеся сильными отеками, такие как:

Сердечная недостаточность

  • цирроз печени;
  • сердечная недостаточность разной степени тяжести;
  • нефротический синдром, ОПН, ХПН, анурия;
  • гиперкальцемия;
  • острые отравления разной этиологии;
  • отек легких, мозга;
  • гипертонический криз, преэклампсия.

Потерю калия компенсируют параллельным назначением калийсберегающих мочегонных.

Противопоказаниями к назначению препаратов являются:

  • критическая разбалансировка электролитов;
  • беременность, лактация;
  • возраст до трех лет;
  • индивидуальная непереносимость;
  • полиаллергия;
  • терминальная фаза почечной, печеночной недостаточности, декомпенсированный гломерулонефрит, сахарный диабет;
  • пороки сердца, как врожденные, так и приобретенные.

Никогда диуретики не используют, как средство для похудения: они выводят избыток жидкости, но обратное всасывание солей не обеспечивают, поэтому первая же кружка воды восстанавливает статус-кво. Как побочный эффект, нередко диагностируют интоксикацию, дистрофию миокарда, нефронов, вплоть до летального исхода.

Топ 10 часто назначаемых петлевых диуретиков

Петлевые диуретики – быстро всасываются, усваиваются частично (до 60%), выводятся как метаболиты после биохимического распада в печени, почках, демонстрируют почти мгновенный (в зависимости от способа введения), но кратковременный эффект.

Выпускаются как оригинальные средства, так и аналоги. Список ТОП 10 препаратов следующий:

Название препаратаФармакология
 

 

Буметанид

Таблетки или раствор для инъекций, выводит микроэлементы, угнетает реабсорбцию хлора, натрия, задерживает мочевую кислоту, вызывая мощный мочегонный эффект, токсическую деструкцию нефронов, риск подагры

 

 

 

Этакриновая кислота

Таблетки, действующие в восходящем и нисходящем колене петли Генле, расширяют сосуды почек, обладают умеренным гипотензивным действием, корректируют вывод микроэлементов убирая пастозность

 

 

 

Торасемид

Таблетки со способностью связывать котранспортеры калия, хлора, натрия в мембранах петли Генле, что обуславливает быстрый мочегонный эффект, назначается при почечной, печеночной недостаточности

 

 

Фуросемид

Таблетки, инъекции, обладающие быстрым, мощным, но кратковременным эффектом (доза имеет значение) – средство экстренной помощи, несколько повышает клубочковую фильтрацию, в связи с чем предпочтителен при почечной недостаточности

 

 

Эдекрин – основное действующее вещество этакриновая кислота

Таблетки, инъекции, обладающие гипотензивным, мочегонным действием, применяют в лечении сердечной недостаточности, гипертонии

 

Бритомар – основа торасемидТаблетизированный петлевой диуретик пролонгированного действия, используют при лечении отечного синдрома разного генеза

 

 

 

Буфенокс (буметанид)

Таблетки с мочегонным эффектом, которые используют для купирования отека легких, застойной сердечной недостаточности, нарушения функции почек, печени

 

 

Диувер (торасемид)

Таблетки отсроченного действия, максимальный эффект опорожнения мочевого пузыря – через пару часов после приема, используют для снятия отечного синдрома разной этиологии

 

 

 

Лазикс (фуросемид)

Таблетки или раствор для инъекций, обладающие мочегонным эффектом, снижают артериальное давление, используются в комплексной терапии сердечно-сосудистой патологии

 

УрегитПолный аналог этакриновой кислоты, гарантирующий вывод избытка жидкости

 

Препараты, синтезированные на основе этакриновой кислоты, торасемида, применяются, как на территории ЕС, так и РФ.

Совместимость, способ применения

Поскольку мочегонные – аллергенные лекарственные средства, часто вызывают индивидуальную непереносимость, их сочетаемость и взаимозаменяемость особенно важна. Принимать петлевые диуретики можно только после консультации с лечащим врачом, поскольку некоторые комбинации нежелательны или просто опасны. Например, одновременный прием с:

Петлевые диуретики увеличивают эффект Пропранолола (бета-блокатора), препаратов лития – нормотимиков (Литонит, Микалит, Седалит, Приадел, Литарекс). Мочевыделение становится интенсивным, в больших объемах. Есть и другие оптимальные сочетания:

  • тиазиды с петлевыми препаратами усиливают действия друг друга;
  • калийсберегающие средства дополняют петлевые средства, минимизируя нежелательные побочные эффекты (вывод калия) – это официально утвержденная комбинация мочегонных;
  • салуретики – аналоги петлевых мочегонных, действуют на уровне проксимальных отделов петли Генле, сочетаются с калийсберегающими диуретиками дистального действия.

Способы применения петлевых диуретиков зависят от диагноза, цели проводимой терапии, состояния пациента, его местонахождения (домашние условия, поликлиника, стационар). Различают энтеральное и парентеральное введение мочегонных средств в организм человека:

  • энтеральное – через рот (внутрь, per os), под язык (sub lingua) или за щеку (trans bucca): это относится к пероральным таблеткам;
  • парентеральное – путем инъекций: подкожных, внутрикожных, внутривенных, внутримышечных, внутриартериальных, внутриполостное, субарахноидальных, внутрикостных.

Уколы имеют преимущество при оказании экстренной помощи, но при любом способе введения лекарств необходимо соблюдать ряд правил:

  • контроль показателей крови с целью предупреждения гипокалиемии, метаболического алкалоза;
  • прием петлевых диуретиков всегда поддерживаются назначением средств, содержащих калий;
  • гипотиазид и фуросемид амбулаторно назначают курсами с перерывом: два дня /неделю или через сутки;
  • диуретики могут вызвать обезвоживание организма, поэтому контроль за объемом циркулирующей крови – общепринятая норма;
  • мочегонные повышают уровень ренина и альдостерона, то есть могут провоцировать гипертензию, что необходимо учитывать при составлении схемы лечения пациента;
  • рефрактерность отеков или склонность к кумулированию жидкости в тканях может вызвать болевой синдром при передозировке петлевых мочегонных, в этом случае показаны слабительные, пункционные проколы (альтернатива – ультрафильтрация с контролем скорости клубочковой фильтрации);
  • развитие гиперальдостеронизма не может быть купировано изолированным введением внутрь калия без добавления верошпирона;
  • минимальное содержание натрия в плазме крови на фоне длительного лечения диуретиками может вызвать гиповолемический шок, алкалоз, нарушение клубочковой фильтрации, повышение уровня мочевины – все состояния требуют незамедлительной коррекции: препаратом выбора является Фуросемид, Верошпирон, Триамтерен могут стимулировать гиперкалиемию;
  • уменьшение общего объема циркулирующей крови из-за приема мочегонных может негативно сказаться на функции почек, вызвать алкалоз, нарушение пуринового обмена.

Побочные эффекты

У петлевых диуретиков их много, поскольку негативные явления могут быть спровоцированы множеством факторов: физиологическими особенностями организма, общим состоянием здоровья, дозировкой препаратов, полом, возрастом. Основными считаются:

  • нарушения со стороны нервной системы: головная боль, нарушение координации в пространстве, спазмы мышц, судороги – они обусловлены некорректной проводимостью нервных импульсов на фоне дегидратации;
  • расстройства органов чувств из-за разбалансировки обмена микроэлементов;
  • высыпания на коже, как ответная реакция на непереносимость отдельных компонентов медикаментов, максимум – развитие анафилактического шока с летальным исходом;
  • диспепсия, подташнивание, абдоминальные, эпигастральные боли, изжога, отрыжка, запор с формированием геморроидальных узлов, подкравливанием – результат обезвоживания, нарушений работы пищеварительной трубки;
  • обменные нарушения, приводящие к дебюту сахарного диабета, особенно его латентной формы;
  • депрессивное состояние, слабость, сонливость, снижение работоспособности – результат интоксикации на фоне некорректного приема диуретиков;
  • тахикардия, нарушения ритма сердца;
  • гипотония;
  • изменения показателей анализов крови, мочи.

Вероятность побочных эффектов петлевых диуретиков растет по мере увеличения дозировки препарата.


Ирина Костылева
Ирина Костылева
Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт. Подробнее об авторе

Последнее обновление: Октябрь 19, 2019

Ссылка на основную публикацию