Обзор лучших калийсберегающих диуретиков последнего поколения, механизм действия препаратов, показания к назначению и побочные эффекты


Рассмотрим, как работают калийсберегающие диуретики, показания к назначению лекарств, ограничения, побочные эффекты, познакомимся с наиболее востребованными препаратами нового поколения.

Диуретики, калийсберегающие

Механизм действия

Мочегонные средства, способные препятствовать выведению калия из организма, обладают слабым противоотечным эффектом. Точкой их приложения являются канальца нефронов почек, которые отвечают за синтез калия, реабсорбцию натрия. Это активный процесс, регулируемый гормонами гипофиза, надпочечников, выделяемыми почками биологически активными ренином, простагландинами. Для транспортировки, синтеза электролитов нужна энергия. Эта функция отводится альдостерону.

Альдостерон внутриклеточно соединяется с белком-рецептором, а затем, полностью определяет механизм транспорта натрия, стимулируя внутриклеточный синтез ДНК-РНК. Рибосомы продуцируют новый белок – «пермиазу», управляющий перемещением натрия через клеточные оболочки. Одновременно альдостерон повышает ферментативную активность трикарбоновых кислот, которые генерируют энергию, необходимую для транспорта натрия.

Калийсберегающие препараты корректируют электролитный обмен за счет:


  • блокировки влияния альдостерона на мочевыделение, мочевыведение внутри почки;
  • снижая проницаемость тканей для ионов натрия.

Эти механизмы могут действовать поодиночке или вместе. Нормой считается реабсорбция натрия около 5%. Мочегонные снижают показатель на пару единиц. Секреция калия стимулируется ренином через ангиотензиноген. Лишний альдостерон инактивируется, удаляется печенью.

Альдостерон может синтезировать рефлекторно при уменьшении общего объема циркулирующей по кровотоку крови. В этом случае рецепторы правого предсердия, синокаротидного синуса, полости черепа, крупных околосердечных вен посылают сигнал гипоталамусу. Он синтезирует нейрогуморагломерулотропин, который стимулирует продукцию альдостерона, что усиливает реабсорбцию натрия почками, наполнение кровеносной системы жидкостью. Необходимый водный баланс подавляет синтез альдостерона, возникает эффект реабсорбции.

Больших колебаний микроэлементов не наблюдается, грубого вмешательства в деятельность организма не происходит. Поэтому калийсберегающие диуретики с минимальным мочегонным эффектом, постепенно снижающие нагрузку на сердце – препараты выбора при лечении сердечно-сосудистой патологии. Начинают действовать через пару часов после приема, заканчивают – спустя 10 часов.

Фармакокинетика

Мочегонные средства, препятствующие интенсивному выведению калия, обладают оптимальной для организма человека фармакокинетикой. Принимаются после еды, один-два раза/сутки, поэтому хорошо усваиваются системой пищеварения, практически полностью попадают в кровоток, где до 80% образуют белковые комплексы, максимально подвергаются биотрансформации печенью. При этом выводятся неизмененными наружу и почками.

Читайте также:  Обзор лучших препаратов от гипертонии последнего поколения – названия лекарственных средств

Дозировка имеет значение. Длительное использование калийсберегающих диуретиков может спровоцировать гиперкалиемию. Поэтому, если у пациента, которому планируется назначение таких средств, уже диагностирован высокий уровень калия крови, блокаторы натриевых каналов, антагонисты альдостерона противопоказаны.

Диуретики разнятся между собой по скорости планируемого эффекта, используются, как правило, сочетаясь с другими мочегонными, что позволяет сохранить уровень калия на уровне от 3,4 до 5,3 ммоль/л.

Различают мочегонные быстрого, медленного действия, гормональные, негормональные.

Блокаторы натриевых каналов

Это быстрые гормональные диуретики. Используются для снятия отеков сердечной, печеночной природы, корректируют значительными дозами артериальное давление. Представителями этой группы калийсберегающих мочегонных являются:

Эспиро, триамтерен

НазваниеСвойства
 

 

Амилорид

Производное пирозиноилгуанидина: стимулирует интенсивность выведение ионов натрия, хлора, уменьшает выведение ионов калия из человеческого организма

 

 

 

 

 

Триамтерен

Снижает проницаемость клеточных мембран  для натрия, усиливает его выведение с мочой без стимуляции выделения калия. Уменьшает дистальную секрецию, усиливая диуретический эффект тиазидов, действие проявляется через 15 минут, максимум фиксируется – через пару часов, продолжительность влияния – 12 часов

 

 

 

 

Триамтезид

Комбинированный калийсберегающий диуретик, обладает мочегонным, гипотензивным действием, увеличивает выведение с мочой натрия, хлора, воды, гидрокарбоната, практически не влияя на выведение калия, магния, эффект заметен через пару часов, длительность до 10 часов

 

Необходимо различать диуретики, блокирующие каналы натрия и антиаритмические средства, действующие по той же схеме. Они работают на мембранах кардиомиоцитах, уменьшая скорость деполяризации миокарда, добиваясь нормализации сердечного ритма (Новокаинамид, Аллапинин, Аймалин).

Антагонисты альдостерона

Гормональные калийсберегающие средства не влияют на альдостерон, поэтому могут быть назначены при лечении связанных с гипер- или гипоальдостеронемией заболеваний: синдромом Конна например, при опухоли коры надпочечников.  Скорость действия отдельных представителей разная:


НазванияСвойства
 

 

 

Спиронолактон

Выводит натрий, хлор из организма, одновременно кумулируя магний, калий, кальций, назначается даже беременным со второго триместра, но не рекомендуют при лактации из-за риска попадания препарата в молоко, принимают троекратно, 60-70 мг, курсами по три недели с десятидневным перерывом

 

 

Эплеренон

Аналогичен по механизму действия Спиронолактону, но влияет на уровень холестерина, повышая его, запрещен при беременности

 

 

 

Триамтезид

Один из самых легких мочегонные препаратов, не выводящих калий, используют в комплексной терапии артериальной гипертензии

 

 

Альдактон

Актуален при диагностированном выраженном альдостеронизме, не рекомендован беременным, кормящим женщинам

 

 

 

Верошпирон

Производное спиронолактона, применяется при отеках сердечного генеза, доза не должна превышать 300 мг/сутки, противопоказан беременным, при лактации

 

Показания, противопоказания

Использование калийсберегающего диуретика показано при:

  • сердечной недостаточности разной степени тяжести;
  • гипертонической болезни;
  • отеках различного генеза;
  • асците.

Не рекомендованы к приему калийсберегающие средства в случае:

  • подтвержденной гипокалиемии;
  • декомпенсированного цирроза печени;
  • нарушения дыхательной функции;
  • индивидуальной непереносимости компонентов лекарств и сульфаниламидов;
  • ХПН;
  • болезни Аддисона;
  • сочетания с ингибиторами АПФ у пожилых пациентов.

Осторожность необходима при включении препаратов в комплекс лечения аритмии, а также при их сочетании с сердечными гликозидами, литием.

Список европейских препаратов, российских аналогов

На территории Евросоюза встречаются диуретики в чистом виде и с добавлением к тиазидам. В первую группу включены оригинальные препараты, дженерики (аналоги, выпускаемые по лицензии):

ОригиналАналог
AldactoneСпиронолактон
DyreniumТриамтрен
InspraЭплеренон
MidamorАмилорид

Во вторую, комбинаторную с тиазидами:

  • Aldactazide – аналог гипотензивного препарата, комбинированного со Спиронолактоном;
  • Dyazide – дженерик, понижающий давление с Триамтереном;
  • Maxzide – копия Триамтезид;
  • Moduretic – копия с антигипертензивным Амилоридом.

Все препараты можно приобрести в аптеках на территории РФ.

Российские аналоги выпускаются на основе действующего вещества – спиронолактона, это:

Верошпирон

  • Альдактон;
  • Верошпирон;
  • Спирикс;
  • Спироноксан;
  • Спиронол;
  • Унилан.

Помимо этого, используют лекарственные средства – производные амилорида, триамтерена, эплеренона.

Побочные эффекты

В этой группе мочегонных они – редкость, поскольку калийсберегающие диуретики применяются небольшими дозировками. Связаны же негативные реакции с гиперкалиемией выше 5,3 единиц, что провоцирует необратимую аритмию. Возможны другие осложнения. Например, блокаторы канальцев натрия вызывают:


  • сухость во рту;
  • судороги;
  • предобмороки из-за гипотонии;
  • дерматиты, дерматозы;
  • симптомы интоксикации: диспепсия, подташнивание, головные боли;
  • апатия, сонливость;
  • мышечные спазмы;
  • гипонатриемия.

Блокаторы альдостерона создают проблемы:

  • сексуального характера: эректильная дисфункция, снижение либидо;
  • увеличения грудных желез вне гендерного признака;
  • энцефалопатии;
  • кожных сыпей, гирсутизма – повышенной волосатости;
  • гиперкалиемии.

У пожилых пациентов могут возникнуть нежелательные побочные эффекты, если сочетать калийсберегающие диуретики с ингибиторами АПФ.


Материал подготовлен авторами проекта
согласно редакционной политике сайта.

Последнее обновление: Апрель 5, 2019

Ссылка на основную публикацию