Обзор препарата ингибитора ренина Расилез: показания, противопоказания, побочные эффекты

Из статьи вы узнаете о препаратах, которые применяются при лечении артериальной гипертензии, относятся к группе ингибиторов ренина, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к применению, побочных эффектах.

Механизм действия препаратов

Ингибиторы ренина – лекарственные препараты, которые при введении в организм способны контактировать с ренином, инактивируя ферментативную активность вещества. Ренин в связке с ингибитором утрачивает способность расщеплять ангиотензиноген до АТ1, при этом процесс коррелируется АТ2 и снижением артериального давления.

В настоящее время артериальная гипертензия считается одним из наиболее распространенных и опасных своими осложнениями заболеваний сердечно-сосудистой системы. Поэтому фармакологические наработки в этой области ведутся постоянно. Научно доказано, клинически подтверждено: при гипертонии происходит увеличение в крови ренина – специфического протеолитического фермента почек. Поэтому проводится множество экспериментов по синтезу лекарств, способных снижать его количество в кровотоке.

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система

В синтезе ренина принимает участие симпатический отдел вегетативной нервной системы. На концентрацию вещества влияет гипоксия нефронов, уменьшение общего объема циркулирующей крови. Все эти факторы приводят к стойкому, длительному росту белка крови Ангиотензина 2, который проявляет сосудосуживающее действие, одновременно удерживая в организме воду и натрий. В итоге происходит рост артериальных показателей с преобладанием увеличения диастолического артериального давления.

Ингибиторы ренина призваны соединиться с ферментом, нейтрализуя ферментативную активность вещества. Как следствие падает концентрация ангиотензина 2 и артериальное давление нормализуется.

В норме ренин в крови расщепляется другим белком – ангиотензиногеном, в результате получается протеин и ангиотензин 1. Еще один фермент – АПФ трансформирует ангиотензин 1 в ангиотензин 2. Вся эта сложная система превращений получила название Ренин-Ангиотензиновой Системой (РАС) или Ренин-Ангиотензин-Альдостероновой Системой (РААС). Если она активируется в любом звене, растет и уровень ренина, ангиотензина 2.

Суть действия ингибиторов ренина – влияние на баланс в ангиотензин-рениновой системе, контролирующей уровень АД, устранение провоцирующих рост ренина факторов. Препараты могут использоваться самостоятельно или в сочетании с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина, каналов кальция, мочегонными средствами.

Показания к назначению препаратов

Первые прямые ингибиторы ренина (ПИР) синтезированы во второй половине ХХ столетия. Клинические наблюдения с отдаленными результатами ведутся с конца восьмидесятых прошлого века, но до сих пор в медицинской практике используется единственный препарат этой группы – Алискирен или Расилез.

Препарат назначается в случае:

  • артериальной гипертензии любого генеза и формы;
  • симптоматической гипертонии;
  • сочетания сахарного диабета любого типа с гипертонией;
  • ХСН;
  • ХПН;
  • метаболических нарушений.

Эффективность средства зависит от возраста, пола, веса пациента, его физиологических особенностей, наличия сопутствующей патологии. Величина гипотензивного эффекта не зависит от массы тела, возраста, пола больного.

Список препаратов нового поколения

Единственный ингибитор ренина, прошедший все клинические испытания и рекомендованный к применению в медицинской практике для лечения артериальной гипертензии сегодня – Алискирен. Производится препарат под тремя названиями:

Расилез
Стоимость препарата Расилез в таблетках – 1 300 рублей (150 мг) и 3 450 рублей (300 мг).
  • Алискирен – содержит одно простое одноименное вещество (купить данный препарат не представляется возможным);
  • Расилез или Ко-Расилез – комбинированное лекарственное средство с двумя активными действующими началами: ингибитор ренина Алискирен и салуретик Гидрохлортиазид;
  • Расилам – состоит из Алискирена и Амлодипина (купить данный препарат не представляется возможным).

Особенности дозировки

Как часто принимают Расилез зависит от моно- или комплексной терапии гипертонической болезни. Необходимо учитывать гипотензивное действие других препаратов. Как правило, таблетки ингибитора ренина пьют раз/день. Начальная доза составляет 150 мг. Одноразовый прием сохраняется в течение двух недель.

Если планируемый результат достигнут, доза фиксируется, при неудаче происходит увеличение дозировки до 300 мг/сутки. Прием пищи не влияет на результат. Рекомендовано принимать лекарство в одно и тоже время. Пожилой возраст, недостаточность функции печени, почек коррекции дозы не требуют.

Противопоказания

Использование препарата ограничено, несмотря на многолетние клинические наблюдения и неплохие отдаленные результаты. Противопоказан ингибитор ренина при:

  • индивидуальной непереносимости компонентов;
  • тяжелых нарушениях функции печени или почек;
  • нефротическом синдроме;
  • сужении почечной артерии;
  • атеросклерозе сосудов почки;
  • декомпенсированном СД любого типа;
  • обезвоживании любого генеза;
  • гипонатриемии;
  • гиперкалиемии;
  • гемодиализе;
  • при сосудистых нарушениях единственной почки;
  • после пересадки почки;
  • возрасте до 18;
  • беременность и лактация.

Побочные эффекты

Ингибитор ренина практически не имеет серьезных побочных эффектов: препарат хорошо переносится, безопасен. Но редко отмечаются:

  • аллергические высыпания;
  • признаки анафилаксии;
  • немотивированный зуд;
  • диспепсические расстройства;
  • понижение уровня гемоглобина в крови;
  • повышение концентрации калия в кровотоке.

Патологические состояния не требуют дополнительного вмешательства, отмены препарата, проходят самостоятельно.

Ингибиторы ренина при беременности

Маркером безопасности использования препарата является возможность его применения у беременных женщин. Ингибиторы ренина категорически противопоказаны к приему в этот период, поскольку вмешательство в ренин-ангиотензин-альдостероновую систему вызывает нарушение развития плода, тяжелые внутриутробные уродства, выкидыши на любом сроке, внутриутробную гибель. В родах прогнозируется риск серьезных осложнений. Часто отмечаются случаи мертворождения.

В связи с этим всем женщинам репродуктивного возраста, которые проходят курс терапии ингибитором ренина, следует предохраняться от возможной беременности, а при ее наступлении немедленно прекратить прием лекарственного средства.

Литература

  1. Андреичев, H.A. Прямой ингибитор ренина алискирен при лечении артериальной гипертензии. / H.A. Андреичев, З.М. Галеева // Практическая медицина.-2011.
  2. Виллевальде, C.B. Прямой ингибитор ренина алискирен: новые горизонты нефропротекции. / C.B. Виллевальде, Е.А. Троицкая, Ж.Д. Кобалава // Системные гипертензии. 2010.
  3. Laurent S., Schlaich M., Esler M. New drugs, procedures, and devices for hypertension // Lancet. 2012.
  4. Mangiafico S., Costello-Boerrigter L.C., Andersen I.A. et al. Neutral endopeptidase inhibition and the natriuretic peptide system: an evolving strategy in cardiovascular therapeutics // Eur. Heart J. 2012.
  5. Pouleur A.С., Uno H., Prescott M.F., Desai A. (for the ALLAY Investigators). Suppression of aldosterone mediates regression of left ventricular hypertrophy in patients with hypertension // J. Renin-Angiotensin-Aldosterone System. 2011.

Людмила Жаворонкова
Людмила Жаворонкова
Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

Последнее обновление: Ноябрь 3, 2019

Ссылка на основную публикацию