Обзор антагонистов альдостерона, механизм действия препаратов, список лекарств

Антагонисты альдостерона – это препараты, назначаемые при многочисленных заболеваниях, в том числе и сердечно-сосудистой системы. Перед применением следует ознакомиться с их списком, механизмом действия, показаниями, противопоказаниями, а также побочными эффектами.

Антагонисты альдостерона

Механизм действия, применение в медицине

Альдостерон – минералкортикоидный гормон, продуцируемый корой надпочечников. Присутствует в почках, толстом кишечнике, сосудах, головном мозге, сердце, жировой ткани.  Играет важную роль в минеральном обмене, преимущественно Na+, К+, воды.

Биологические функции альдостерона состоят в:

  • поддержании поглощения натрия, выведения ионов калия и водорода при мочеиспускании в дистальных почечных канальцах;
  • воздействии на внеклеточные обменные процессы, метаболизм воды.

Действия альдостерона приводят к увеличению объема циркулирующей крови, повышению системного артериального давления.

При гормональных нарушениях, приводящих к избыточной выработке альдостерона, происходит потеря калия и накопления натрия в плазме крове. Повышенное содержание натрия в организме удерживает воду в тканях, что провоцирует увеличение объема крови и повышение кровяного давления.  Также возникают отеки, развиваются гипернатриемия, гипокалиемия, гиперволемия, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, почечная недостаточность, метаболические нарушения. Кроме того, наблюдается повышенная жесткость артерий у пациентов с артериальной гипертонией.

Механизм действия антагонистов альдостерона основан на блокировке альдостероновых рецепторов, что повышает выведение из организма Na+, хлора и воды, тормозит экскрецию К+ и мочевины.

Блокаторы альдостерона – препараты, оказывающие диуретический, антигипертензивный, калийсберегающий эффект.

Назначаются при терапии:

  • высокого артериального давления;
  • сердечной недостаточности хронического характера;
  • цирроза печени;
  • нефротического синдрома;
  • гипокалиемии;
  • гиперальдостеронизма;
  • апноэ в период сна.

Лекарственные средства также способствуют устранению аритмии, тахикардии, фибрилляции, отеков.

Антагонисты альдостерона: показания и противопоказания

 

В список блокаторов альдостерона входят препараты с содержанием активных веществ: спиронолактона, эплеренона, канреноата калия. Лекарственные средства отличаются механизмом воздействия, при этом обладают одинаковым эффектом.

Спиронолактон

Спиронолактон - неселективное лекарственное средство, схожее со структурой прогестерона. Характеризуется 100%й биодоступностью, быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация наблюдается через 2-6 часов после применения. Промежуток времени, необходимый для снижения концентрации препарата в организме варьируется от 13 до 24 часов. Диуретический эффект наблюдается на 2-5 сутки после начала терапии.

Спиронолактон является антагонистом андрогеновых рецепторов и агонистом прогестероновых, что может вызвать нарушение менструального цикла, гинекомастию у мужчин, гирсутизм, снижение либидо.

Верошпирон

На основе, активного ингредиента спиронолактона производятся препараты под наименованиями: Спиронолактон, Верошпирон, Альдактон, Спирикс, Урактон.

При каких проблемах назначают препараты с содержанием спиронолактона:

  • первичном гиперальдостеронизме;
  • застойной сердечной недостаточности;
  • эссенциальной артериальной гипертензии;
  • циррозе печени (при отеках, асците);
  • гипокалиемии.

Применение препаратов запрещено при:

  • индивидуальной непереносимости к компонентам;
  • острой почечной недостаточности;
  • повешенной концентрации калия в организме;
  • гипонатриемии;
  • болезни Аддисона;
  • в первом триместре беременности.

Побочные эффекты, лечение спиронолактоном может вызвать:

  • артериальную гипотензию, аритмию, васкулит;
  • лейкопению, тромбоцитопению, апластическую анемию;
  • головную боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания;
  • изменение тембра голоса;
  • тошноту, рвоту, болевые ощущения в животе, диарею или запор, гастрит;
  • нарушение функции печени;
  • острую почечную недостаточность;
  • судороги;
  • гиперкалиемию, гипонатриемию и другие нарушения метаболизма;
  • гирсутизм;
  • кожные высыпания, алопецию, гиперемию;
  • нарушения в репродуктивной системе;
  • астению, повышенную утомляемости.

Эплеренон

Эплеренон – диуретик антагонист альдостерона, калийсберегающий диуретик. Характеризуется биодоступностью 69% и максимальной концентрацией примерно через два часа после перорального приема.

Инспра

Селективное лекарственное средство не влияет на рецепторы половых гормонов и не провоцирует нарушение половой сферы, чем отличается от спиронолактона.

В перечень препаратов антагонистов альдостерона входят: Декриз, Инспра, Рениаль, Эплепрес, Эплеренон Стада, Эспиро, Эплетор.

Показания к применению, назначение препаратов оптимально при:

  • инфаркте миокарда;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • артериальной гипертензии.

Прием лекарственных средств недопустим при:

  • индивидуальной непереносимости;
  • гиперкалиемии;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • лечении другими калийсберегающими препаратами или содержащими калий, сильными ингибиторами изофермента сyр3а4.

Использование данных препаратов может спровоцировать:

  • эозинофилию;
  • гиперкалиемию, дегидратацию, гипонатриемию;
  • бессонницу;
  • головокружение, обмороки, головные боли;
  • тахикардию, инфаркт миокарда;
  • сильное снижение артериального давления, тромбоз;
  • кашель;
  • диарею, запоры, тошноту, рвоту;
  • кожные высыпания, гипергидроз;
  • судороги, мышечные боли;
  • сбои в работе почек;
  • астению.

Беременным и кормящим женщинам применение данной группы лекарственных средств возможно при острой необходимости только с разрешения врача.

При длительном лечении антагонистами альдостерона необходимо  контролировать клинические и биохимические показатели организма для раннего выявления побочных эффектов.

Лекарства могут назначаться в качестве монотерапии или входить в схему лечения заболеваний. При этом следует исключить самолечение и применять их только после разрешения лечащего врача с учетом характеристик других используемых препаратов.


Аделина Павлова
Аделина Павлова
Медсестра общего профиля. Более 40 лет рабочего стажа. Копирайтер на пенсии. Подробнее об авторе

Последнее обновление: Октябрь 7, 2019

Ссылка на основную публикацию