Адреномиметики: классификация, механизм действия, список препаратов альфа и бета типа

Из статьи вы узнаете о препаратах-адреномиметиках, видах, показаниях и противопоказаниях к назначению, побочных эффектах лекарственных средств.

Общая информация

В организме человека все внутренние органы, ткани снабжены альфа- и бета- рецепторами, которые представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Адреномиметики: классификация препаратов
Адреномиметики – это биологически активные вещества, контактирующие с адренорецепторами внутренних органов, сосудов, меняя возбудимость и проводимость нервных волокон, вызывая метаболические и функциональные изменения в организме. Стимуляция или торможение работы происходит в результате контакта и зависит от вида рецепторов.

Агонисты альфа-рецепторов – симпатомиметики, которые суживают сосуды, купируют отеки, стимулируют белковый синтез.

Бета-адреномиметики – увеличивают силу и частоту сокращений сердца, артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов, просвет капилляров.

Альфа-адреномиметики

Препараты группы обладают специфическим, селективным действием и непрямым влиянием на рецепторы внутренних органов. Альфа-адреномиметики оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому применяются при лечении гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Препараты адреномиметики обладают химической структурой, которая аналогична гормонам стресса, могут имитировать адреналин и норэпинефрин. Действие альфа-адреномиметиков укладывается в специфическую триаду:

  • сосудистый спазм;
  • остановка кровотечения;
  • открытие воздухоносных путей к легким.

Таким образом, в основе механизма действия лекарственных средств лежит контакт с постсинаптическими рецепторами нервной системы, проникновение через гематоэнцефалический барьер головного мозга, снижение синтеза медиаторов, которые попадают в синаптическую щель.

Показания к назначению

Адреномиметики, контактирующие с альфа-рецепторами любого класса, рекомендованы для лечения следующих патологических состояний:

  • острая сосудистая недостаточность любого генеза с тенденцией к коллапсу;
  • внезапная остановка сердца;
  • приступ бронхиальной астмы;
  • гипертонический криз;
  • глаукома;
  • аллергический ринит;
  • гипогликемическая кома.

Список препаратов

Все альфа-адреномиметики напоминают друг друга по эффектам, которые оказывают (сужение сосудов, расширение бронхов, повышение АД, уменьшение бронхиальной секреции, выделении секрета в носовой полости), но отличаются по силе действия и продолжительности достигнутого результата. Они составляют большую группу лекарств, в которой есть разновекторные препараты, работающие с разными точками приложения.

Гипотензивные средства

Альфа адреномиметики подгруппы влияют на центральные механизмы регулирования артериального давления, корректируют тонус артерий мелкого и среднего калибра, уменьшают ЧСС, снижают нагрузку на миокард.

Метилдопа
Наиболее популярен – препарат Метилдопа (209 рублей).

Кроме того, активно используют:

Название препаратаСтоимость в рублях
Клофелин41
Гуанфацин (Эстулик)147
Катапресан80 евро в интернет-аптеках
Допегит195

Читайте также: о гипотензивных препаратах последнего поколения

Противоотечные средства

Альфа адреномиметики группы демонстрируют сосудосуживающее действие, устраняя отек тканей слизистой носа, глаз, ЛОР-органов, позволяют очистить носовые ходы, убрать красноту конъюнктивы, снять гиперсекрецию слизи в верхних дыхательных путях, освободить барабанную перепонку от воспалительного экссудата.

Нафтизин
Самый популярный препарат – Нафтизин (9 рублей).

Другие средства группы:

Название препаратаСтоимость в рублях
Галазолин32
Ксилометазолин18
Визин315
Санорин89
Бримонидин410

Противоглаукомные адреномиметики

Препараты-адреномиметики снижают внутриглазное давление, оказывая влияние на рецепторы сосудов и радиальную мышцу глаза. Самый известный – Адреналин (45 рублей).

Ирифрин

Название препаратаСтоимость в рублях
Дипивефрин153
Эпинефрин73
Фенилэфрин154
Офтан65

Кроме того, есть премедикационные препараты-адреномиметики, например, Мезатон (93 рубля), который оказывает антиаллергическое, антишоковое и антитоксическое действие. Назначается перед операциями, для снятия интоксикации, острой аллергии, коллапса, декомпенсированного шока, повышает давление на длительный срок.

Противопоказания

Альфа-адреномиметики имеют общие и частные противопоказания к назначению:

  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
  • нарушение функции печени и почек;
  • ОНМК;
  • ОИМ;
  • гипотония с тенденцией к коллапсу (исключение составляет Мезатон и его аналоги);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • лактация;
  • атеросклероз;
  • депрессия;
  • нарушение ритма и проводимости сердечной мышцы;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия;
  • атрофический ринит;
  • острый, аллергический ринит;
  • синуситы;
  • отит среднего уха;
  • евстахиит;
  • тиреотоксикоз;
  • аденома простаты.

Побочные эффекты

Среди наиболее серьезных негативных последствий от некорректного приема альфа-адреномиметиков отмечены:

  • гиперчувствительность к компонентам;
  • симптомы интоксикации;
  • подташнивание;
  • мигрень;
  • высокое АД;
  • учащенное сердцебиение;
  • бессонница;
  • головокружение, предобмороки;
  • местное раздражение слизистых, гиперемия, жжение.

Назначение препаратов группы альфа-адреномиметиков одновременно с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, может приводить к повышению АД.

Бета-адреномиметики

К препаратам группы относятся средств, которые возбуждают бета-рецепторы в матке, бронхах, скелетных и гладких мышцах. Бета-адреномиметики могут быть селективными и неселективными, но механизм их действия сводится к активации мембранного фермента аденилатциклазы, увеличению количества внутриклеточного кальция.

Бета-адреномиметики используют в лечении брадикардии, атриовентрикулярной блокады. Эффекты, которые демонстрируют лекарства:

  • улучшение проводимости миокарда и бронхов;
  • активация гликогенолиза в печени и мышцах;
  • снижение тонуса матки;
  • учащению пульса;
  • балансировки микроциркуляции внутренних органов;
  • расслабление сосудистой стенки.

Показания для приема

Бета-адреномиметики избирательного и общего действия назначают в случае:

  • астмоидных состояний;
  • угрозы выкидыша на любом сроке беременности;
  • острой сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярной блокады сердечной мышцы.

Список препаратов

Бета-адреномиметики эффективно применяются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. Самым популярным можно назвать Вольмакс (59 рублей). Наиболее часто используют следующие препараты:

Сальметерол

  • Орципреналин (Алупент) – расслабляет гладкую мускулатуру матки, препятствуя выкидышу или преждевременным родам, снимает спазм бронхов. Цена – 5 410 рублей.
  • Добутамин – кардиотоник, стоимость – 389 рублей.
  • Сальметерол – подавляет синтез гистамина, снимает спазм бронхов. Цена – 433 рубля.
  • Гинипрал – снимает гипертонус матки. Цена – 233 рубля.

Противопоказания

Общими рамками ограничения к использованию бета-адреномиметиков считают:

  • ИБС;
  • ОИМ;
  • кардиогенный шок;
  • тампонада сердца;
  • стеноз аортального клапана;
  • артериальная гипертензия;
  • декомпенсированная ХСН;
  • гиповолемия;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • аритмии, атриовентрикулярная блокада;
  • тиреотоксикоз;
  • гипертиреоз;
  • нарушение работы печени, почек;
  • сахарный диабет.

Побочные эффекты

Бета-адреномиметики имеют общие негативные последствия от приема:

  • симптомы интоксикации;
  • подташнивание;
  • приступы ишемии;
  • нарушение сердечного ритма;
  • внезапная остановка сердца
  • гипокалиемия;
  • колебания АД;
  • кардиосклероз;
  • бронхоспазм;
  • гипертермия неясного генеза;
  • флебит;
  • кожные сыпи;
  • отек Квинке;
  • мигрень;
  • тремор;
  • повышенная раздражительность.

Профилактика для улучшения эффективности

Чтобы результативность терапии адреномиметиками разных групп была максимальной, используют следующие приемы:

  • сбалансированный рацион;
  • нормальный питьевой баланс;
  • двигательная активность;
  • правильная дозировка препаратов после консультации с лечащим врачом;
  • диспансеризация для скринингового обследования общего состояния здоровья.

Выполнение простых правил – гарантирует результат.

Литература

  1. И. М. Перцев, И. А. Зупанец, Л. Д. Шевченко. «Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств».2017.
  2. British guideline on management of asthma. A national clinical guideline. Revised 2016.
  3. Chauhan B.F., Ducharme F.M. Addition to inhaled corticosteroid of long acting beta2-agonists versu antileukotriens for chronic asthma // Cochrane Database Syst Rev. 2014.
  4. Breo Ellipta. Highlights of prescitiption informaton. 2013.
  5. Global Initiative for А NHLB/WHO Workshop Report.-National Heart Lung Blood Institute. Publication number 02-3659. 2017.

Людмила Жаворонкова
Людмила Жаворонкова
Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

Последнее обновление: Октябрь 11, 2019

Ссылка на основную публикацию